Гель тестостерона с системным действием
Заместительная терапия при недостаточности эндогенного тестостерона
Андрогель® – это водно-спиртовой бесцветный гель, содержащий 1% тестостерона. То есть, в 1 пакетике геля (5 грамм) находятся 50 мг тестостерона. В России Андрогель® доступен в упаковках по 30 пакетиков.
Андрогель® назначается только мужчинам и только в тех случаях, когда в их организме недостаточно собственного тестостерона.
Прямым показанием к применению Андрогеля является диагноз «Гипогонадизм» (дефицит тестостерона).
После нанесения на кожу Андрогель® быстро высыхает, не оставляя следов.
Кожа выступает в качестве резервуара, обеспечивающего постепенное высвобождение тестостерона в системный кровоток. Содержание тестостерона в сыворотке крови возрастает с первого часа после нанесения геля на кожу и достигает постоянного значения со 2-го дня лечения.
При этом суточные колебания концентрации тестостерона в крови соответствуют естественным ритмам изменения уровня собственного тестостерона мужчины.
При накожном пути введения тестостерона отсутствуют пиковые повышения уровня гормона выше физиологической нормы, наблюдаемые при внутримышечном введении препаратов тестостерона.
Важно, что при накожном пути введения тестостерона отсутствуют пиковые повышения уровня гормона выше физиологической нормы, наблюдаемые при внутримышечном введении препаратов тестостерона.
При попадании в организм, тестостерон связывается с рецепторами андрогенов во всех органах и тканях и оказывает свое физиологическое действие.
Дозу Андрогеля и длительность лечения определяет врач.
Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу ежедневно, в одно и то же время. С учетом природных ритмов колебания уровня тестостерона в организме мужчины, лучше наносить гель в утренние часы.
Не стоит наносить гель на область гениталий во избежание раздражения и неприятных ощущений.
При соблюдении режима дозирования, рекомендованного инструкцией к препарату, вероятность побочных эффектов невелика.
Во-первых, запрещено наносить гель на половые органы и грудные железы, а также на поврежденные участки кожи – во избежание раздражения из-за высокого содержания этилового спирта.
Во-вторых, при лечении Андрогелем необходимо оградить от контактов с препаратом тех, кому противопоказано повышение уровня тестостерона. В первую очередь, женщин и детей. Поэтому после нанесения геля нужно тщательно вымыть руки с мылом, а обработанные участки тела прикрыть одеждой. А перед контактом других людей с обработанными участками кожи (врачебный осмотр, половой акт и т.д.) менее чем через 6 часов после нанесения препарата, необходимо принять душ.
Противопоказаний у препарата всего два:
Не стоит назначать Андрогель® пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, пациентам с тяжелым хроническим алкоголизмом, токсикоманией, тяжелыми психическими расстройствами).
Сегодня доступны различные лекарственные формы препаратов тестостерона (инъекции, трансдермальный гель, капсулы). Какой из препаратов тестостерона выбрать?
Международные рекомендации указывают, что «цель тестостерон заместительной терапии – восстановление уровня тестостерона до физиологических значений».
Это означает, что достижение супрафизиологических концентраций тестостерона нежелательно, поскольку противоречит цели тестостерон заместительной терапии.
Именно Андрогель® создает и поддерживает стабильный уровень тестостерона в пределах физиологической нормы в течение суток, независимо от длительности терапии. В этом его главное преимущество перед инъекционными препаратами.
Использование инъекционных препаратов ТЗТ характеризуется чередованием периодов супрафизиологических и гипогонадных концентраций тестостерона. Это, с одной стороны, вызывает колебания в самочувствии пациентов, а с другой – сопровождается повышением риска побочных эффектов, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.
В основе профиля безопасности Андрогеля лежат его фармакокинетические свойства:
- Андрогель® создает и поддерживает стабильный уровень тестостерона в пределах физиологической нормы, начиная со вторых суток терапии (для сравнения - равновесные концентрации тестостерона при использовании в инъекционной форме устанавливаются только между 3-й и 5-й инъекциями, то есть, почти через год после начала терапии).
При использовании Андрогеля отсутствуют нежелательные супрафизиологические пики концентрации тестостерона, которые неизбежно возникают при назначении инъекционных препаратов. Это отражено в инструкциях к препаратам. Периоды супрафизиологических и гипогонадных концентраций тестостерона, создаваемые инъекционными препаратами, повышают риск нежелательных явлений (повышение гематокрита, приапизм, приступы агрессии, сердечно-сосудистые осложнения).
- При использовании Андрогеля отсутствуют нежелательные супрафизиологические пики концентрации тестостерона, которые неизбежно возникают при назначении инъекционных препаратов. Это отражено в инструкциях к препаратам. Периоды супрафизиологических и гипогонадных концентраций тестостерона, создаваемые инъекционными препаратами, повышают риск нежелательных явлений (повышение гематокрита, приапизм, приступы агрессии, сердечно-сосудистые осложнения).
- При необходимости Андрогель® можно быстро отменить. После отмены Андрогеля концентрация тестостерона сыворотки возвращается к значениям, существовавшим до начала лечения, в течение максимум 4-х суток после последнего нанесения. (Для сравнения - период полувыведения пролонгированных инъекционных препаратов достигает 90 дней.)
На сегодняшний день Андрогель® - самый популярный препарат тестостерона в мире.
В России это единственный препарат тестостерона, который отпускается из аптек по обычному рецепту.
1. Wang C, Swerdloff RS, Iranmanesh A, et al., J.Clin Endocrinol Metab. Aug 2000;85(8):2839-2853 (Transdermal testosterone gel improves sexual function, mood, muscle strength, and body composition parameters in hypogonadal men).
2. Wang C, Cunningham G, Dobs A, et al., J Clin Endocrinol Metab. May 2004;89(5):2085-2098 (Transdermal testosterone gel improves sexual function, mood, muscle strength, and body composition parameters in hypogonadal men).
3. Shabsigh R, Kaufman JM, Steidle C, Padma-Nathan H., J Urol. Aug 2004;172(2):658-663 (Randomized study of testosterone gel as adjunctive therapy to sildenafil in hypogonadal men with erectile dysfunction who do not respond to sildenafil alone).
4. Buvat J, Montorsi F, Maggi M, et al, Sex Med. Jan 2011;8 (1):284-293 (Hypogonadal men nonresponders to the PDE5 inhibitor tadalafil benefit from normalization of testosterone levels with a 1% hydroalcoholic testosterone gel in the treatment of erectile dysfunction (TADTEST study)).
5. Heufelder AE, Saad F, Bunck MC, Gooren L., J Androl. Nov-Dec 2009;30(6):726-733 (Fifty-two-week treatment with diet and exercise plus transdermal testosterone reverses the metabolic syndrome and improves glycemic control in men with newly diagnosed type 2 diabetes and subnormal plasma testosterone)
6. Valentine NA, Alhawassi TM, Roberts GW, Vora PP, Stranks SN, Doogue MP. Detecting undiagnosed diabetes using glycated haemoglobin: an automated screening test in hospitalised patients. Med J Aust. Feb 21 2011;194(4):160-164).
7. Behre HM, Tammela TL, Arver S, et al., Aging Male. Dec 2012;15(4):198-207 (A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of testosterone gel on body composition and health-related quality-of-life in men with hypogonadal to low-normal levels of serum testosterone and symptoms of androgen deficiency over 6 months with 12 months open-label follow-up).
8. 17 экспертов из 11 стран (включая Россию), расположенных на 4-х континентах: Abraham Morgentaler, MD (председатель); Michael Zitzmann, MD (сопредседатель); Abdulmaged M. Traish, PhD (группа авторов); Anthony W. Fox, MSc, MD (группа авторов); T. Hugh Jones , MD (группа авторов); Mario Maggi , MD (группа авторов); Stefan Arver, MD; Antonio Aversa, MD; Juliana C. N. Chan, MD; Adrian S.Dobs, MD; Geoffrey I. Hackett, MD; Wayne J. Hellstrom, MD; Peter Urn, MD; Bruno Lunenfeld, MD; George Mskhalaya, MD; Claude C. Schulman, MD; Luiz O. Torres, MD. Журнал «Ожирение и Метаболизм», №3, 2016.
9. Ибишев Х.С., Черный А.А., Коган М.И. Вестник Урологии, №1, 2013.
Именно Андрогель® создает и поддерживает стабильный уровень тестостерона в пределах физиологической нормы в течение суток, независимо от длительности терапии. В этом его главное преимущество перед инъекционными препаратами.
|
В 1 г геля содержится
Активное вещество: Тестостерон - 10 мг Вспомогательные вещества: изопропилмиристат - 5 мг, карбомер 980 - 9 мг, натрия гидроксид - 47,2 мг, этанол 96% - 0,714 г, вода очищенная - до 1 г. |
В 1 пакете, содержащем 2,5 г геля
Активное вещество: Тестостерон - 25 мг Вспомогательные вещества: изопропилмиристат - 12,5 мг, карбомер 980 - 22,5 мг, натрия гидроксид - 118 мг, этанол 96% - 1,785 г, вода очищенная - до 2,5 г. |
|
В 1 пакете, содержащем 5,0 г геля Активное вещество: Тестостерон - 50 мг Вспомогательные вещества: изопропилмиристат - 25 мг, карбомер 980 - 45 мг, натрия гидроксид - 236 мг, этанол 96% - 3,570 г, вода очищенная - до 5 г. |
В 1 извлекаемой дозе флакона, содержащей 1,25 г геля Активное вещество: Тестостерон - 12,5 мг Вспомогательные вещества: изопропилмиристат - 6,25 мг, карбомер 980 - 11,25 мг, натрия гидроксид - 59 мг, этанол 96% - 0,892 г, вода очищенная - до 1,25 г. |
| Назначенная однократная суточная доза | Количество нажатий на помпу-дозатор | |
| 50 мг | 4 | |
|
75 мг |
6 | |
|
100 мг |
8 | |
Эффективность и действенность препарата не стоит оценивать по скорости повышения концентрации тестостерона, поскольку слишком быстрый подъем сывороточной концентрации тестостерона до супрафизиологических значений вызывает у пациента резкие изменения самочувствия, особенно, если речь идет о пациентах с сопутствующей патологией, например, с ожирением или ССЗ.
Для пациентов с сердечно-сосудистой патологией «взрывная» активность после инъекции тестостерона не всегда полезна, т.к. сердечно-сосудистая система попросту еще не готова к новым нагрузкам, хотя пациент субъективно чувствует себя способным «свернуть горы».
Эффективность Андрогеля обусловлена его физиологичностью: он обеспечивает постоянную концентрацию тестостерона в сыворотке в пределах физиологических значений (с колебаниями, соответствующими циркадным ритмам) и не вызывает ухудшения самочувствия. При отмене Андрогеля уровень тестостерона в сыворотке крови возвращается к исходному значению максимум к концу 3-х суток.
Да, безусловно. Но для эффективности терапии еще более важен вопрос безопасности.
Использование инъекционных препаратов имеет две стороны. Во-первых, резкий подъем сывороточной концентрации тестостерона до супрафизиологических значений вызывает резкие изменения самочувствия пациента – это характерно для всех инъекционных форм. Помимо этого, врачу затруднительно контролировать терапию. Если по какой-то причине понадобится быстро ее отменить, то сделать это в случае с инъекционными препаратами просто невозможно.
В свою очередь Андрогель® обеспечивает постоянную концентрацию тестостерона в сыворотке в пределах физиологических значений (с колебаниями, соответствующими циркадным ритмам) и не вызывает негативных изменений в самочувствии пациента.
При отмене Андрогеля уровень тестостерона в сыворотке крови возвращается к исходным значениям максимум к концу 3 суток.
Терапия Андрогелем обеспечивает контроль:
Если мы говорим о пациентах с низким уровнем тестостерона, то на сегодняшний день существует стандарт МЗ РФ оказания помощи таким больным (Приказ 780н от 9 ноября 2012 г.), где препараты тестостерона названы как основные лекарственные средства для лечения гипогонадизма.
Как уже говорилось выше, Андрогель® обеспечивает постоянную концентрацию тестостерона в сыворотке в пределах физиологических значений (с колебаниями, соответствующими циркадным ритмам). Соответственно, супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови отсутствуют, а это значит, что даже при длительной терапии Андрогелем нет риска возникновения негативных явлений.
Да, сегодня связь между МС и возможным дефицитом тестостерона достаточно хорошо изучена. Так многие международные медицинские сообщества, например ISSAM (Международное Общество по изучению вопросов старения мужчин), ICE (Международное общество Эндокринологии) и EAU (Европейская Ассоциация Урологов) рекомендуют скрининг уровня тестостерона всем мужчинам с МС, ожирением, гиперлипидемией и сахарным диабетом 2 типа.
Коррекция уровня тестостерона у пациентов с МС позволяет значительно повысить эффективность лечения основного заболевания.
Именно поэтому:
- определение тестостерона у мужчин сегодня включено в Стандарты МЗ при ожирении (приказ 752н от 9 ноября 2012г);
- Андрогель® включен в стандарты лечения гипогонадизма (приказ 780н от 9 ноября 2012 г.).
Включение тестостерона в схему лечения позволяет уже через 3 месяца у мужчин с МС улучшить такие ключевые показатели как: гликемия, проинсулин, инсулин сыворотки, индекс инсулинорезистентности, гликированный гемоглобин.
Все о проблемах дефицита тестостерона – как сохранить мужское здоровье в любом возрасте
Существуют данные, что более, чем у половины пациентов длительное течение хронических воспалительных заболеваний предстательной железы сопровождается дефицитом тестостерона и чем больше длительность хронического бактериального простатита, тем ниже уровень тестостерона.
Эректильная дисфункция у стареющих мужчин – это норма или сигнал тревоги? Что предпринять, к кому обратиться, если после 40 лет у мужчины возникают проблемы с эрекцией и слабеет сексуальное желание?
Как достичь высокого качества жизни мужчины, благодаря правильно подобранной дозе и форме препарата.
Тестостерон играет важную роль в регуляции работы всех систем мужского организма и его дефицит проявляется разнообразными нарушениями функций практически всех органов – от сексуальной дисфункции до сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний.