Прожестожель® — инструкция по применению, состав, дозировка, побочные эффекты

Прожестожель. Описание препарата

Прожестожель: состав, действие и способ применения

Прожестожель – что это за препарат?

Прожестожель® – это биоидентичный микронизированный прогестерон. По структуре и свойствам он полностью соответствует эндогенному (собственному) гормону женщины, поэтому является физиологичным и безопасным препаратом, который эффективно компенсирует недостаток прогестерона в женском организме (молочных железах).

Выпускается в виде прозрачного бесцветного геля в алюминиевых тубах емкостью 80 г. В комплект входит также шпатель-дозатор для нанесения геля на кожу молочных желез.

Концентрация прогестерона в геле составляет 1%. Остальные составляющие: этиловый спирт, очищенная дистиллированная вода, триэтаноламин, карбомер, касторовое масло.

При каких заболеваниях назначают Прожестожель®?

Показаниями к назначению Прожестожеля являются мастодиния и диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Мастодиния (масталгия) – боль в молочной железе – может появляться при различных физиологических состояниях и заболеваниях женщины:

- в пубертатном периоде,

- при предменструальном синдроме,

- при приеме комбинированных оральных контрацептивов,

- в перименопаузе,

- на фоне системных эндокринных нарушений.

Как действует Прожестожель®?

Прожестожель® - это прогестерон, а прогестерон в организме является своеобразным «антагонистом» эстрогенов:

- тормозит циклическую секрецию гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих функцию яичников);

- активирует ферменты, способствующие образованию неактивных форм эстрогенов;

- снижает число эстрогеновых рецепторов;

- подавляет пролиферацию и обеспечивает дифференцировку (созревание) клеток молочных желез.

При нанесении на кожу молочных желез Прожестожель®:

- восполняет дефицит прогестерона в молочной железе в течение 1 часа после нанесения;

- облегчает боль в молочной железе в первые дни лечения;

- устраняет мелкие кисты и эктазии протоков молочных желез при курсовом лечении;

- снижает маммографическую плотность при курсовом лечении;

- не влияет на общий гормональный профиль;

- не имеет побочных эффектов, характерных для системной гормонотерапии;

- не повышает риск рака молочной железы.

Более того, мастопатия и рак молочной железы имеют общий пусковой фактор риска – гиперэстрогению. Поэтому устранение этого фактора и восстановление баланса гормонов в молочной железе некоторыми авторами рассматривается как опосредованная профилактика рака молочной железы:

«Гель Прожестожель® - не только эффективный и безопасный препарат для патогенетического лечения фиброзно-кистозной мастопатии, но при длительном применении Прожестожель® снижает риск рака молочной железы». (Беспалов В.Г., Травина М.Л., Опухоли женской репродуктивной системы, 2015: №4, с.49).

Способ применения

Прожестожель® наносят на каждую молочную железу в течение 2-х недель во второй половине менструального цикла или непрерывно в течение 3-6 месяцев.

Гель наносится на кожу молочных желез (исключая ореолы и соски) специальным дозатором-шпателем, отмеряющим 2,5 грамма геля (доза для одной грудной железы). Рекомендовано проводить процедуру перед сном, после вечернего душа.

Гель не нужно втирать, достаточно равномерно распределить по коже и дождаться высыхания, которое происходит в течение 3-5 минут.

Как правило, рекомендуется нанесение Прожестожеля 1 раз в день. Но в некоторых случаях уместно двукратное применение: утром и вечером.

Курс лечения Прожестожелем – 3-6 месяцев.При необходимости врач может назначить повторение курса.

Прожестожель®: есть ли противопоказания?

Да, как у любых гормональных препаратов.

Противопоказаниями к использованию Прожестожеля являются:

- узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;

- опухоли (опухолевидные образования молочных желез) неясной этиологии;

- индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- рак молочной железы и половых органов (как монотерапия);

- беременность (II и III триместры).

Можно отметить действие Прожестожеля на перспективу – прогестерон уменьшает митотическую активность клеток молочной железы, в разы снижая риск развития рака.

Инструкция по применению

Регистрационный номер: П №013765/01
Торговое название: Прожестожель
МНН: прогестерон
Лекарственная форма: гель для наружного применения

Состав на 100 г

Действующее вещество:
прогестерон натуральный микронизированный - 1 г.
Вспомогательные вещества:
октилдодеканол - 1 г,
карбомер 980 - 0.5 г,
макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное) - 4 г,
троламин (триэтаноламин) - 0.5 г,
этанол в пересчете на этанол абсолютный - 47.7 г,
вода очищенная - до 100 г.

Описание

Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа: гестаген
Код ATX: G03DA04

Фармакологические свойства

Фармокодинамика

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкостей из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой – на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.
Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в ткани молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.
Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).
Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

Мастодиния.
Диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Противопоказания

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.
Опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии.
Индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Рак молочной железы и половых органов (как монотерапия).
Беременность (II и III триместры).

С осторожностью

- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- мигрень;
- депрессия;
- гиперлипопротеинемия,
- внематочная беременность;
- аборт в ходу;
- склонность к тромбозам;
- острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
- кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- порфирия;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет.

Беременность и грудное вскармливание

Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов.
Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Побочное действие

Крайне редко: болезненность молочных желез, «горячие» приливы крови, метроррагия, снижение либидо.
При повышенной чувствительности на компоненты препарата – эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.

Особые указания

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.
Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.
Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.

Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.

Форма выпуска

Гель для наружного применения 1%.
По 80 г препарата в алюминиевую тубу, укупоренную завинчивающимся колпачком. Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено

Название и адреса изготовителя:
«Лаборатории БЕЗЕН ИНТЕРНАСЬОНАЛЬ»,
13, рю Перье, 92120 Монруж,
Франция

«Безен Мэньюфекчуринг Белджиум»,
Гроот-Бийгаарденстраат, 128, 1620 Дрогенбос,
Бельгия

Претензии потребителей отправлять по адресу Московского Представительства:

123557, Москва, Средний Тишинский пер., 28
тел. (495) 980 10 67;
факс (495) 980 10 68

Вопросы к специалисту

Елизавета Тхостова

медицинский директор "Безен Хелскеа РУС"

Обязательно ли принимать гормоны при обычной масталгии?

На самом деле ничего «обычного» в масталгии нет. Изменение состояния железистой и соединительной ткани молочной железы может впоследствии привести к развитию мастопатии и других заболеваний.
Рак молочной железы (РМЖ) в структуре женской смертности в России занимает третье место после болезней системы кровообращения и несчастных случаев. Между тем, продолжительность циклической масталгии более 37 месяцев увеличивает вероятность РМЖ в 5 раз, что было доказано в исследовании Женевьев Плю-Бюро (Plu-Bureau G. et al, Dr. J. Сancer (1994)).
Поскольку основная причина масталгии – гормональный дисбаланс, связанный с местным дефицитом прогестерона, то патогенетически обоснованным средством для лечения ФКМ является прогестерон, устраняющий причины, а не только симптомы. Более того, учитывая доказанную связь ФКМ с увеличением риска РМЖ, важно понимать, что назначение препаратов не патогенетического, а симптоматического действия может привести к потере драгоценного времени.

Не лучше ли применять растительные препараты для лечения ФКМ?

К сожалению, многие препараты (БАДы, гомеопатические средства, растительные добавки) направлены лишь на устранение симптоматики заболевания. Как следствие, теряется драгоценное время: болезнь переходит в хроническую форму, общее состояние организма ухудшается, риск возникновения доброкачественных и злокачественных новообразований увеличивается.
Главным механизмом развития мастопатии является дисбаланс женских гормонов в ткани молочной железы, поэтому лечение должно быть направлено на выявление причины этого дисбаланса и его устранение. Устранить гормональный дисбаланс можно только одним способом – добавить те гормоны, которых не хватает. Прогестерон в составе Прожестожеля устраняет неблагоприятные последствия избытка эстрогенов, в том числе отек ткани молочной железы и болевые ощущения.

Не повышается ли риск рака молочной железы при использовании препарата Прожестожель®?

Наоборот. Наблюдение за 1150 женщинами в течение 13 лет показало, что длительное применение Прожестожеля не увеличивает риск РМЖ. Более того, французские исследователи в ходе 10-летнего наблюдения и опроса пациенток доказали, что показателем повышенного риска РМЖ является циклическая масталгия, а совместная терапия пероральным и трансдермальным прогестероном снижает риск развития рака (Plu-Bureau G. et al, 2006).

Влияет ли Прожестожель® на менструацию?

При использовании в соответствии с инструкцией Прожестожель® никак не влияет на менструальный цикл, поскольку абсорбция прогестерона при нанесении геля на кожу молочных желез составляет всего 10%. В системный кровоток при этом попадает в 10 раз меньшее количество прогестерона - 0,5 мг (явно недостаточная концентрация для изменения гормонального фона). Для сравнения: при пероральном приеме гормональных препаратов в организм поступает не менее 100 мг прогестерона.

Cтатьи и исследования

Баланс эстрогена и прогестерона - здоровье молочных желез